Piloxidil

Czym jest Piloxidil?

Piloxidil to preparat leczniczy zawierający substancję czynną minoksydyl w stężeniu 2% (20 mg/ml), przeznaczony do stosowania miejscowego na skórę głowy 1. Jest to lek dermatologiczny dostępny bez recepty w postaci płynu, służący do leczenia łysienia androgenowego zarówno u mężczyzn, jak i kobiet 2. Minoksydyl, będący głównym składnikiem aktywnym Piloxidilu, to jedyna substancja dostępna bez recepty o klinicznie potwierdzonej skuteczności w terapii łysienia androgenowego (alopecia androgenetica) 2.


leki

Wskazaniem do stosowania Piloxidilu jest łysienie androgenowe u kobiet w wieku od 18 do 65 lat 3. Preparat wykazuje największą skuteczność u osób młodszych, znajdujących się we wczesnych fazach procesu łysienia 2. Badania wykazały, że lepsze wyniki leczenia osiąga się w okolicy szczytu głowy niż w części czołowo-skroniowej 3.

Działanie Piloxidilu opiera się na hamowaniu wypadania włosów oraz stymulowaniu wzrostu nowych. Mechanizm działania minoksydylu nie jest jednak w pełni wyjaśniony. W uproszczeniu można stwierdzić, że substancja ta poprawia ukrwienie tkanek otaczających mieszki włosowe, co przyczynia się do ich rewitalizacji 4. Warto zaznaczyć, że lek nie wykazuje działania antyandrogenowego 2.

Efekty stosowania Piloxidilu można podzielić na trzy etapy:

  1. Zatrzymanie nadmiernego wypadania włosów – widoczne po około 8 tygodniach regularnego stosowania 2
  2. Pojawienie się pierwszych odrostów w postaci cienkich włosów meszkowych – po 4-5 miesiącach terapii 3
  3. Maksymalny odrost włosów – osiągany po około 12 miesiącach leczenia 2

Należy podkreślić, że zaprzestanie stosowania preparatu powoduje cofanie się efektu leczniczego w ciągu kilku miesięcy 3. Z tego powodu dla utrzymania osiągniętych rezultatów konieczne jest długotrwałe i regularne stosowanie leku 4.

Piloxidil występuje w wygodnym opakowaniu z aplikatorem w formie pompki, co ułatwia precyzyjne nanoszenie preparatu 2. Produkt należy aplikować na suchą skórę głowy, nie na włosy, dwa razy dziennie 2. Po naniesieniu preparat nie pozostawia tłustej warstwy na włosach ani nieprzyjemnego zapachu 2.

Indywidualna odpowiedź organizmu na lek może być zróżnicowana i trudna do przewidzenia 2. Jednakże stężenie 2% minoksydylu zawarte w Piloxidilu uznawane jest za najbezpieczniejsze i najbardziej efektywne w przypadku leczenia kobiet 2.

Jak działa Piloxidil na porost włosów?

Mechanizm działania minoksydylu, substancji czynnej zawartej w Piloxidilu, jest złożony i nie został jeszcze w pełni poznany. Przede wszystkim minoksydyl działa jako silny wazodilatator tętniczek, otwierając kanały potasowe znajdujące się w mięśniach gładkich naczyń obwodowych, co prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej 5. W rezultacie następuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwiększenie przepływu krwi do mieszków włosowych oraz poprawa dostarczania tlenu i składników odżywczych do cebulek 6.

Minoksydyl wywiera bezpośredni wpływ na mieszki włosowe poprzez stymulację komórek brodawki skórnej (dermal papilla cells, DPC). Badania wykazały, że minoksydyl znacząco zwiększa proliferację tych komórek 2. Substancja ta aktywuje szlaki ERK i Akt, przy czym poziom fosforylacji ERK wzrasta o 287% przy stężeniu 0,1 μM i o 351% przy stężeniu 1,0 μM minoksydylu, natomiast fosforylacja Akt zwiększa się odpowiednio o 168% i 257% 2. Ponadto minoksydyl wykazuje działanie antyapoptotyczne poprzez zwiększenie ekspresji białka Bcl-2 o ponad 150% i zmniejszenie ekspresji Bax o ponad 50% 2.

Piloxidil wpływa również na cykl wzrostu włosa. Minoksydyl skraca fazę telogenu (spoczynkową) do 1-2 dni w porównaniu do około 20 dni u nieleczonych szczurów 2. Jednocześnie wydłuża fazę anagenu (wzrostu), co prowadzi do zwiększenia długości i grubości włosów 1. Substancja stymuluje wtórne komórki zarodkowe mieszków włosowych znajdujących się w fazie telogenu, powodując ich szybkie przejście do fazy anagenu 2.

Działanie Piloxidilu można podzielić na trzy etapy:

  1. Zatrzymanie wypadania włosów – widoczne po około 8 tygodniach stosowania 1
  2. Odrastanie pierwszych włosów meszkowych – zauważalne po 4-5 miesiącach 1
  3. Maksymalny odrost włosów – osiągany po około 12 miesiącach regularnego stosowania 1

Należy zaznaczyć, że na początku terapii może wystąpić przejściowe nasilenie wypadania włosów, trwające do 2 tygodni. Jest to związane z działaniem leku, który przywraca prawidłowy cykl wzrostu włosa, usuwając stare, martwe włosy, aby zrobić miejsce nowym 1.

Na poziomie molekularnym minoksydyl zwiększa ekspresję mRNA VEGF (czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego) w sposób zależny od dawki, przy czym ekspresja ta wzrasta sześciokrotnie 2. Stymuluje również produkcję prostaglandyny E2 poprzez aktywację syntazy endoperoksydu prostaglandynowego-1, hamując jednocześnie produkcję prostacykliny 2. Aktywacja receptora prostaglandyny E2, będącego najbardziej regulowanym w górę genem docelowym w szlaku β-kateniny komórek brodawki skórnej, może umożliwiać mieszkom włosowym ciągły wzrost i utrzymanie fazy anagenu 2.

Jak prawidłowo dawkować Piloxidil?

Prawidłowe stosowanie preparatu Piloxidil wymaga przestrzegania określonych zasad dotyczących dawkowania i sposobu aplikacji. Przestrzeganie tych wytycznych jest kluczowe dla osiągnięcia optymalnych rezultatów leczenia oraz minimalizacji ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Dawkowanie dla dorosłych

Preparat Piloxidil przeznaczony jest wyłącznie dla osób dorosłych w wieku od 18 do 65 lat 5. Zalecaną dawką jest 1 ml płynu aplikowany dwa razy na dobę na suchą skórę głowy, w odstępach około 12-godzinnych 7. Maksymalna dobowa dawka nie powinna przekraczać 2 ml 5. Prawidłowa aplikacja przebiega następująco:

  1. Nanieść płyn kroplami na suchą skórę głowy w miejscach wypadania włosów za pomocą pompki dozującej (1 ml uzyskuje się po pięciokrotnym naciśnięciu przycisku pompki) 1
  2. Delikatnie rozprowadzić preparat opuszkami palców po skórze głowy 7
  3. Po aplikacji dokładnie umyć ręce 5

Ważne jest, aby nie nakładać preparatu na mokrą skórę głowy ani nie wcierać go intensywnie. Miejsca aplikacji nie należy także suszyć 5. Między nałożeniem preparatu a myciem głowy powinny upłynąć co najmniej 4 godziny 7. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować podwójnej ilości leku – należy kontynuować normalne dawkowanie 7.

Piloxidil najlepiej stosować po umyciu i dokładnym wysuszeniu włosów 7. Płyn powinien być aplikowany bezpośrednio na skórę głowy, a nie na włosy 8. Dzięki wygodnej pompce dozującej, wprowadzenie preparatu do codziennej pielęgnacji rano i wieczorem jest proste 7.

Jeżeli po roku regularnego stosowania nie będą widoczne rezultaty leczenia, należy zaprzestać terapii 1. Niedopuszczalne jest zwiększanie dawki lub częstotliwości stosowania leku 5.

Dlaczego nie stosować u dzieci i seniorów

Piloxidil jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia oraz u osób powyżej 65. roku życia 1. Istnieją ważne powody medyczne, dla których te grupy wiekowe nie powinny stosować tego preparatu.

Badania wskazują, że nawet niewielka ilość minoksydylu (substancji czynnej Piloxidilu) może wywołać poważne działania niepożądane u dzieci. Udokumentowano przypadek 7-letniej dziewczynki, która po przypadkowym spożyciu łyżeczki płynu z minoksydylem, trafiła do szpitala z objawami znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego (najniższa wartość 79/33 mmHg) i tachykardii (149 uderzeń/min) 9. Hipotensja utrzymywała się przez 40 godzin 9.

W przypadku małych dzieci, połknięcie zaledwie kilku mililitrów preparatu może prowadzić do poważnego zatrucia 9. Dawka, którą dziecko może przypadkowo przyjąć, jest 10-100 razy większa od dawki terapeutycznej stosowanej w leczeniu nadciśnienia u dzieci 6. Ponadto, badania wskazują, że minoksydyl może powodować hipertrychozę (nadmierne owłosienie) u dzieci, dotyczącą nóg, pleców i twarzy 10.

Osoby starsze natomiast często mają zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze względu na współistniejące choroby i zmiany w metabolizmie leków związane z wiekiem. Dodatkowo, seniorzy częściej cierpią na nadciśnienie tętnicze, które stanowi przeciwwskazanie do stosowania minoksydylu 8.

Kiedy nie wolno stosować Piloxidil?

Stosowanie Piloxidilu jest przeciwwskazane w wielu przypadkach medycznych. Znajomość tych przeciwwskazań jest kluczowa dla bezpiecznego stosowania preparatu. Dokładna analiza stanu zdrowia przed rozpoczęciem terapii pozwala uniknąć potencjalnych powikłań i działań niepożądanych.

Ciąża i karmienie piersią

Piloxidil jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz karmienia piersią 2. Minoksydyl, substancja czynna preparatu, może przenikać przez barierę łożyskową oraz do mleka matki, co stwarza potencjalne ryzyko dla płodu i noworodka 2. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednakże zaobserwowano działanie toksyczne na płód, w tym zmniejszenie liczby żywych młodych 11. Istnieją udokumentowane przypadki hipertrychozy (nadmiernego owłosienia) u niemowląt, których matki stosowały minoksydyl 12. U jednego karmionego piersią dziecka, urodzonego 4 tygodnie przed terminem, rozwinęło się nadmierne owłosienie twarzy, gdy jego matka stosowała miejscowo 5% minoksydyl dwa razy dziennie 12. Brak jest wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tych okresach, dlatego FDA klasyfikuje minoksydyl jako lek kategorii C podczas ciąży 13.

Choroby skóry głowy

Piloxidil nie powinien być stosowany przez osoby z chorobami skóry głowy. Przeciwwskazania obejmują:

  • Nasilone zmiany w łojotokowym zapaleniu skóry 2
  • Łuszczycę skóry głowy 2
  • Zakażenia owłosionej skóry głowy (bakteryjne, grzybicze, wirusowe) 2
  • Skórę z objawami przerwania ciągłości naskórka (rany, zadrapania, pęknięcia) 8
  • Oparzoną słońcem skórę głowy 1
  • Świeżo ogoloną skórę głowy 8

Uszkodzenia naskórka mogą zwiększać wchłanianie minoksydylu do krwiobiegu, podnosząc ryzyko działań ogólnoustrojowych 2. Ponadto preparat nie powinien być stosowany pod opatrunkiem okluzyjnym, gdyż okluzja znacząco zwiększa penetrację substancji czynnej przez skórę 2.

Nadciśnienie i inne schorzenia

Nadciśnienie tętnicze stanowi istotne przeciwwskazanie do stosowania Piloxidilu 2. Dotyczy to zarówno pacjentów leczonych farmakologicznie z powodu nadciśnienia, jak i osób z nieleczonym nadciśnieniem 8. Mimo że minoksydyl stosowany miejscowo wchłania się do krążenia ogólnego w niewielkich ilościach, może wpływać na wartości ciśnienia tętniczego 2.

Inne przeciwwskazania obejmują:

  • Nadwrażliwość na minoksydyl lub którykolwiek składnik preparatu 1
  • Niewydolność serca, zapalenie osierdzia, tamponada osierdzia 14
  • Guz chromochłonny 14
  • Arytmia serca lub inne choroby układu krążenia (zalecana konsultacja kardiologiczna) 5

Szczególną ostrożność należy zachować u osób z niedociśnieniem ortostatycznym lub omdleniami w wywiadzie, zwłaszcza przyjmujących blokery kanału wapniowego 14. Przeciwwskazane jest również równoczesne stosowanie miejscowo na owłosioną skórę głowy innych leków, ze względu na możliwe interakcje 8.

Jakie są możliwe skutki uboczne Piloxidil?

Stosowanie preparatu Piloxidil wiąże się z możliwością wystąpienia różnych działań niepożądanych. Efekty uboczne pojawiają się 5 razy częściej u kobiet niż u mężczyzn 15. Znajomość potencjalnych skutków ubocznych pozwala pacjentom na lepsze przygotowanie się do terapii oraz szybkie rozpoznanie niepokojących objawów.

Częste działania niepożądane

Do najczęstszych działań niepożądanych Piloxidilu, występujących u 1 do 10 osób na 100, należą:

  • Bóle głowy – zazwyczaj nie są intensywne 716
  • Nadmierne owłosienie poza miejscem aplikacji – może pojawić się również na twarzy u kobiet 716
  • Świąd – obejmujący wysypkę w miejscu aplikacji, świąd uogólniony lub świąd oczu 716

Ponadto na początku terapii, zwykle między 6. a 8. tygodniem leczenia, może wystąpić przejściowe łysienie telogenowe, które ustępuje po kilku tygodniach lub miesiącach kontynuacji leczenia 17. Zjawisko to związane jest z nagłym uwolnieniem telogenu i stanowi paradoksalnie oznakę działania leku. Podobny epizod łysienia może również wystąpić 3 miesiące po zakończeniu terapii 1718.

Niezbyt często (u 1 do 10 osób na 1000) obserwuje się przemijające wypadanie włosów, zmiany koloru i struktury włosów, niedociśnienie, duszność, obrzęki obwodowe oraz reakcje skórne 19. Wśród tych ostatnich należy wymienić podrażnienie skóry, rumień, suchość, łuszczenie się, wysypkę oraz różne formy zapalenia skóry 19.

Rzadkie i poważne objawy

Rzadkie działania niepożądane, występujące u 1 do 10 osób na 10 000, obejmują:

  • Kołatanie serca – może być objawem poważniejszych problemów kardiologicznych 716
  • Przyspieszone tętno (tachykardia) – może prowadzić do uczucia niepokoju i dyskomfortu 716
  • Ból w klatce piersiowej – wymaga natychmiastowej konsultacji lekarskiej 716

Szczególnie niebezpieczne są objawy występujące z nieokreśloną częstością, potencjalnie zagrażające życiu. Należą do nich obrzęki twarzy, warg i gardła, będące najprawdopodobniej efektem ciężkiej reakcji alergicznej 5. Mogą one utrudniać oddychanie i wymagają natychmiastowej pomocy medycznej.

W przypadku zaobserwowania bólu w klatce piersiowej, zawrotów głowy, tachykardii, spadku ciśnienia tętniczego, omdlenia, obrzęku rąk lub stóp, nagłej utraty masy ciała, utrzymującego się zaczerwienienia i podrażnienia skóry należy niezwłocznie przerwać leczenie i skontaktować się z lekarzem 19.

Przypadkowe połknięcie Piloxidilu stwarza ryzyko pojawienia się poważnych działań niepożądanych, takich jak spadek ciśnienia krwi prowadzący do zawrotów głowy i omdleń, przyspieszenie akcji serca, bolesność w klatce piersiowej, obrzęki twarzy, nóg i rąk, nieostre widzenie oraz dolegliwości ze strony układu pokarmowego 5.

Czy Piloxidil wchodzi w interakcje z innymi lekami?

Minoksydyl, substancja czynna zawarta w preparacie Piloxidil, może wchodzić w interakcje z innymi lekami. Wszelkie potencjalne interakcje są istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa i skuteczności terapii.

Leki miejscowe na skórę głowy

Piloxidil nie powinien być stosowany jednocześnie z innymi preparatami aplikowanymi miejscowo na skórę głowy, takimi jak kortykosteroidy, retinoidy, ditranol czy wazelina. Substancje te mogą zwiększać przenikanie minoksydylu przez skórę do krwiobiegu, podwyższając ryzyko działań niepożądanych 1. Warto zauważyć, że cyklosporyna stosowana ogólnoustrojowo może nasilać efekty uboczne, takie jak hipertrychoza (nadmierne owłosienie), gdy jest łączona z miejscowym minoksydylem 20. Objawy hipertrychozy znacząco ustępują po zaprzestaniu stosowania minoksydylu przez okres około 2 miesięcy 20.

Badania wykazały również, że kwas salicylowy i aspiryna mogą hamować aktywność sulfotransferazy 21. Jednakże istotniejszy jest fakt, że aspiryna stosowana w małych dawkach może zmniejszać skuteczność miejscowego minoksydylu 20. Zmniejszenie skuteczności przypisuje się hamującemu wpływowi aspiryny na enzymy sulfotransferazy w ludzkich włosach 20.

Leki na nadciśnienie

Jednoczesne stosowanie Piloxidilu z lekami obniżającymi ciśnienie krwi (np. guanetydyną) wymaga konsultacji lekarskiej ze względu na potencjalne ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego 1. Równoczesne stosowanie guanetydyny z minoksydylem może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia 20. Zgodnie z wytycznymi American Heart Association dotyczącymi leczenia opornego nadciśnienia tętniczego, minoksydyl powinien być przepisywany wraz z diuretykiem pętlowym i beta-blokerem w celu złagodzenia potencjalnych działań niepożądanych 20.

Referencje

[1] – https://oladoctor.com/en/medicines/poland/piloxidil-p-yn-20-mg-ml
[2] – https://leksykon.com.pl/leksykon-lekow/piloxidil-100053097/przeciwwskazania/
[3] – https://rejestrymedyczne.ezdrowie.gov.pl/api/rpl/medicinal-products/5309/leaflet
[4] – https://perfecthairclinic.pl/blog/piloxidil-lek-na-lysienie-androgenowe/
[5] – https://www.medonet.pl/zdrowie,piloxidil—zastosowanie–dawkowanie–przeciwwskazania–dzialania-niepozadane,artykul,1728639.html
[6] – https://www.reuters.com/article/business/healthcare-pharmaceuticals/hair-loss-treatment-may-be-dangerous-to-kids-idUSKBN0JO2DA/
[7] – https://leki.pl/produkty/piloxidil/dzialania-niepozadane/?srsltid=AfmBOormKHcKQQhtjPM09_dVcvb5AnkIYlcMLbzkzjyFustGtdldbM9i
[8] – https://www.aflofarm.com.pl/en/products/otc/piloxidil-skin-solution/
[9] – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25426682/
[10] – https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC11264662/
[11] – https://www.drugs.com/pregnancy/minoxidil-topical.html
[12] – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK501032/
[13] – https://gynecology.blog/knowledgebase/can-minoxidil-be-used-during-pregnancy-and-breastfeeding
[14] – https://www.researchgate.net/publication/375294299_Safety_of_Low-Dose_Oral_Minoxidil_in_Patients_With_Hypertension_and_Arrhythmia_A_Multicenter_Study_of_264_Patients
[15] – https://www.medicover.pl/leki/piloxidil/
[16] – https://leki.pl/produkty/piloxidil/dzialania-niepozadane/?srsltid=AfmBOoq3WDrHbOwGxutgt0A0Gx35NO21EVFmhB0b1utagPmfClXjLoBJ
[17] – https://www.termedia.pl/Androgenetic-alopecia-Diagnostic-and-therapeutic-recommendations-of-the-Polish-Dermatological-Society%2C56%2C32149%2C1%2C1.html
[18] – https://www.researchgate.net/publication/324983655_Androgenetic_alopecia_Diagnostic_and_therapeutic_recommendations_of_the_polish_dermatological_society
[19] – https://www.mamyrecepte.pl/wybierz-lek/lysienie/piloxidil
[20] – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK482378/
[21] – https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6691938/

5/5 - (2 votes)